Tacrolimus | 104987-11-3

Tacrolimus, ek bekend ûnder syn hannelsnamme Prograf ûnder oaren, is in krêftich immunosuppressyf medisyn dat fral brûkt wurdt yn oargeltransplantaasje om ôfwizing te foarkommen.

Mechanisme fan aksje: Tacrolimus wurket troch it ynhiberjen fan calcineurin, in proteïnefosfatase dy't in krityske rol spilet yn 'e aktivearring fan T-lymfozyten, dy't ymmúnsellen binne belutsen by ôfwizing fan graft. Troch it ynhiberjen fan calcineurin, blokkearret tacrolimus de produksje fan pro-inflammatoire cytokines en foarkomt de aktivearring fan T-sellen, en ûnderdrukt dêrmei de ymmúnreaksje tsjin it transplantearre oargel.

Oantsjuttings: Tacrolimus wurdt oanjûn foar de profylaxe fan oargel ôfwizing yn pasjinten dy't krije allogeneic lever, nieren, of hert transplant. It wurdt faak brûkt yn kombinaasje mei oare immunosuppressive aginten lykas corticosteroids en mycophenolate mofetil.

Administraasje: Tacrolimus wurdt typysk mûnling administrearre yn 'e foarm fan kapsules of mûnlinge oplossing. It kin ek yn beskate klinyske situaasjes wurde administreare, lykas yn 'e direkte post-transplantaasjeperioade.

Tacrolimus: Troch syn smelle terapeutyske yndeks en fariabiliteit yn absorption fereasket tacrolimus in soarchfâldige tafersjoch fan bloednivo's om therapeutyske effektiviteit te garandearjen, wylst it risiko fan toxiciteit minimaal wurdt. Therapeutyske medisynmonitoring omfettet regelmjittige mjitting fan tacrolimus-bloednivo's en oanpassing fan 'e dosis basearre op dizze nivo's.

Neidielige effekten: Algemiene side-effekten fan tacrolimus omfetsje nefrotoksisiteit, neurotoxisiteit, hypertensie, hyperglycemia, gastrointestinale steuringen, en ferhege gefoelichheid foar ynfeksjes. Lange termyn gebrûk fan tacrolimus kin ek it risiko ferheegje fan it ûntwikkeljen fan bepaalde maligniteiten, benammen hûdkanker en lymphoma.

Drug-ynteraksjes: Tacrolimus wurdt primêr metabolisearre troch it cytochrome P450-enzymesysteem, benammen CYP3A4 en CYP3A5. Dêrom kinne medisinen dy't dizze enzymen inducearje of ynhibearje, tacrolimusnivo's yn it lichem beynfloedzje, wat mooglik liedt ta therapeutyske mislearring of toxiciteit.

Spesjale oerwagings: Tacrolimus-dosearring fereasket yndividualisaasje basearre op faktoaren lykas leeftyd fan pasjint, lichemsgewicht, nierfunksje, tagelyk medisinen, en oanwêzigens fan ko-morbiditeiten. Nauwe tafersjoch en reguliere follow-up mei soarchoanbieders binne essensjeel foar it optimalisearjen fan terapy en it minimalisearjen fan negative effekten.